硝.酸甘油是防治心绞痛最常用、最有效的药物,问世100年来,它挽救了无数冠心病患者的生命。可是人们对除片剂之外的剂型,所知甚少。实际上,硝.酸甘油有4种剂型,认识它的这4种剂型对于广大的冠心病患者和家属大有益处。
一:片剂片剂有含化片和控释口服片两种。含化片是最常用的,每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再次含服一次,但每日最多不可超过2毫克。使用时应注意它引起的心动过速、低血压、头痛、恶心、呕吐等不良反应。许多人不明白为什么非要含化而不宜口服,这是因为硝.酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%,而舌下含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被迅速直接吸收进入血液循环,生物利用度可高达80%。由于含化片作用时间短,舌下含化半衰期仅1~4分钟,用于预防心绞痛发作不合适,于是,一种控释口服片便应运而生。这种由白色和淡绿色颗粒压制而成的特殊片剂,在胃肠道受控制地稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时。
二:贴膜硝.酸甘油贴膜以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上面覆盖椭圆形片状释药膜,临用时揭去保护层,贴于前胸、上臂、腹部等处。其作用机理与含化片相同,药物持续缓慢地透过皮肤吸收至血液发挥作用,不需经过肝脏代谢,提高了药物利用度。每张贴膜面积10平方厘米,含硝.酸甘油25毫克,贴敷后2小时内血药浓度达恒定值,持续作用可维持24小时,能释放药物5毫克,适用于预防慢性心绞痛。药膜去除后作用很快消失;重复使用不产生药物蓄积。初期治疗每日可用1张,长期使用能产生耐药性,可增加使用张数,
但一天最多不要超过4张。如发现用药过量,揭下后即可中止药物作用。
三:气雾剂它是将硝.酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内,在抛射剂的推动下,药液以雾状喷入口腔,从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效。硝.酸甘油气雾剂30秒即可缓解心绞痛,可谓“药到痛除”,有高效、快速、稳定、方便的特点。这张新“脸谱”的出现,可能会使未来的众多心绞痛患者迅速地“苦貌换笑颜”,是一种有广泛发展前途的剂型。
四:注射剂硝.酸甘油注射剂实际上是个老面孔了,只是病人不能自己使用,仅限于在医院里救治病人,所以大家对它感到生疏。它主要用于缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外科手术期间控制血压,根据病情需要,用适当的剂量加入葡萄糖溶液中静脉滴注,使用中需严密观察病人心率和血压的变化,随时调整剂量。