人体内药物的代谢需经四个步骤来完成，吸收、运送、生物转化及排泄以达到药物的完全代谢。　　
　　
　　吸收是指药物进入体内到达血液循环的过程，药物的吸收与给药的途径有关，不同的给药途径可影响药物的吸收和作用。如粘膜吸收由于粘膜有丰富的血管网，是一迅速有效的途径；而各种注射吸收则是最直接、最简易的吸收途径；皮肤吸收能产生局部而非系统和全身性的作用。　　
　　
　　运送是将药物由血液循环运送到作用部位的过程，即由血液循环进入到机体组织内。而影响运送的过程，即药物在体内的分布有多种因素：药物对细胞膜的穿透性；组织器官的血流量，血浆蛋白的结合等等。　　
　　
　　生物转换是指药物在机体内的化学变化。药物在逐步发挥作用后转换成活力差，无伤害性易排泄的物质，这一过程大多在肝脏进行，有部分在肾脏、肠内粘膜中进行。　　
　　
　　排泄是药物消除的最后过程。药物可从各种排泄及分泌器官以被动扩散或主动分泌方式排出体外。肾脏是最重要的排泄途径，其他排泄的途径还包括肺、粪便、唾液、胆汁、泪液、母乳。　　
　　
　　妊娠妇女用药后引起流产、早产及胎儿畸形已引起人们高度警惕，因药物能通过胎盘进入胎儿血液循环，影响胎儿生长。尤其是妊娠初3个月，胎儿的器官正在形成，则影响更大。由于药物代谢一部分通过母乳排出，故哺乳期用药也应注意药物对婴儿发生的影响。如安定，通过胎盘分布于胎儿骨骼、脑而引起胎儿先天畸形。杜冷丁，孕妇多次使用可引起胎儿窒息。糖皮质激素则可引起流产及颚裂。而心得安可使胎盘缩小，胎儿发育迟缓。所以在妊娠期和哺乳期用药必须谨慎。