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α-葡糖苷酶抑制剂降糖机理

时间:2009-12-22  来源:寻医问药网社区  作者: 我要纠错


α-葡糖苷酶抑制剂是一类新型降糖药物,目前国内出售的α-葡糖苷酶抑制剂,是由德国拜耳公司生产,化学名称为阿卡波糖,商品名为拜糖平,剂量为每片50mg。

  西方人饮食中碳水化合物的主要成分是淀粉和蔗糖,而我国的饮食中碳水化合物主要成分是淀粉。淀粉和蔗糖(双糖)均不能直接被肠壁细胞吸收,需要在小肠绒毛上的多种α-葡糖苷酶的作用下生成单糖(葡萄糖及果糖)后才能被吸收。α-葡糖苷酶有多种,包括:①蔗糖酶,促使蔗糖水解生成果糖及葡萄糖;②葡萄糖淀粉酶,麦芽糖酶及糊精酶,促使从淀粉水解生成的寡糖水解生成葡萄糖。α-葡糖苷酶上具有与寡糖及双糖相结合的位点,拜糖平能与这个位点结合,能可逆性地抑制小肠绒毛上的多种α-葡糖苷酶的活性,按其抑制能力的强弱,分别为葡萄糖淀粉酶>蔗糖酶>麦芽糖酶>异构麦芽糖酶,对海藻糖酶及乳糖酶的抑制作用则很弱。拜糖平与蔗糖酶的亲合力较蔗糖大15000倍,故能竞争性抑制蔗糖与蔗糖酶的结合,从而延缓蔗糖的葡萄糖和果糖的转化,降低餐后血糖水平。由于这种抑制作用是可逆的,所以向葡萄糖的转化仅仅是推迟,而不是完全阻断。通过使小肠内糖消化减缓和对结肠内糖吸收的调节,使患者一天内血糖浓度平稳。

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