??降糖灵(又称苯乙双胍,DBI)的降血糖作用机制,与疏腮类不同,并不刺激胰岛B细胞释放胰岛素,而是通过抑制肠吸收葡萄糖,增加周围组织利用葡萄糖,加强胰岛素与受体结合后进入细胞的作用,以及抑制肝糖异生、肝糖输出等作用,从而使血糖下降。
本药主要用于轻、中型糖尿病人,特别是肥胖者,有效率为62%~88%。对使用胰岛素治疗的病人若适当配合降糖灵口服,不仅可减少胰岛素用量,并可加强胰岛素降血糖的作用。
降糖灵有两种制剂:一种是片剂,很常用,每片25毫克。开始剂量25毫克,每天2~3次,于饭中或饭后服用,或同时服抗酸药,以减少胃肠反应。其降血糖作用一般在1~2周内出现。根据疗效和反应,逐渐增量,约数天至I周调整1次,一般每天剂量要求在50~100毫克以内,每天员大剂量不应超过150毫克。否则,由于有效剂量与毒性反应剂量很接近,当每天超过100毫克时,常会出现胃肠反应等。另一种是长效胶囊制荆,每丸50毫克,吸收较慢,可减少胃肠反应。长期服用此药,可使病人体重逐渐下降,约95%见效,并为有效减肥药之一。当服用硫脲类降糖药失效时,采用本药口服仍有半数有效。在糖耐量减低病人中试用,也可有半数获效。降糖灵一次日服后,2~3小时内血糖下降,半衰期3小时,作用维持4~7小时。若口服按时分解的胶囊制剂,则一次口服质可维持有效作用8~12小时。24小时内有90%从尿中排出。
主要副作用是胃肠道反应,有厌食、日于、日苦、恶心、呕吐、腹胀和腹泻等症状。大剂量时较易发生,减量或停药后反应即可消失。用大剂量降糖灵(每天125~250毫克),则易引起乳酸性酸中毒。这种情况尤其见于有肝或肾功能不全者。因为降糖灵由肝脏代谢分解,且以原形从肾随尿排出。肝功能不全者,乳酸代谢受阻;肾功能不全者,乳酸从尿中排泄障碍,导致乳酸增多面积聚,故即使是治疗量的降糖灵,也可引起酮症或乳酸性酸中毒。有心力衰竭及肪功能低下者,由于缺氧也容易产生高乳酸。因此,对有肝、肾及心肪疾病者伴糖尿病人,不宜使用降糖灵,尤其每日剂量超过75毫克时,易发生乳酸性酸中毒。偶有皮肤过敏反应的报道。