胰岛素促泌剂又分为两类：

　　磺脲类(SUs)：第一代药物有甲苯磺丁脲(D860)，氯磺丙脲等。第二代药物有格列苯脲(优降糖)、格列吡嗪(美吡哒，控释片为瑞易宁)、格列齐特(达美康)、格列波脲(克糖利)和格列喹酮(糖适平)、格列美脲(伊瑞、亚莫利)等。

　　降糖原理：主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。

　　此类药物的服用时间在餐前半小时，对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或餐后服药。一般每日服药2～3次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30以上)有功能的胰岛β细胞，因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。

　　格列吡嗪：该药物口服吸收快而完全，3分钟后可使血清胰岛素水平升高，1～2小时达高峰，作用持续时间可达12～24小时，半衰期为3～6小时。用法：每日2～3次，餐前口服。

　　格列齐特：口服后从胃肠道迅速吸收，血浆浓度高峰在服药后2～6小时，体内蛋白结合率为94。2，半衰期为12小时，作用持续时间可达12～24小时。达美康适用于2型糖尿病，尤其是老年糖尿病患者，而且其发生低血糖的情况较少。用法：每日1～2次，一般早、晚餐前服用。

　　格列喹酮：主要特点是口服后吸收，2～3小时出现血浆浓度高峰，8～10小时后血中几乎测不出。代谢产物95从胆道经肠随粪便排出，仅有5从肾脏排出。因此，糖适平适合老年糖尿病患者，尤其伴轻、中度肾功能减退者。用法：每日2～3次，餐前口服。

　　格列吡嗪控释片：为控释片，一般每日一次，早餐前服用，不可将药片掰开。口服3小时起效，6～12小时血药浓度达高峰。服药5天后，血糖浓度达稳定状态。

　　格列美脲：是目前最新一代的磺脲类药物。对不同血糖浓度调节胰岛素分泌的反应速度快，能够高效而持久地发挥降糖作用。格列美脲还可以根据血糖的水平调节胰岛素释放。在节省胰岛素释放的同时有效地降低血糖，低血糖的发生率极低。同时避免了体重增加。另外，格列美脲对心血管的影响也较小。可以每日1次给药，服用方便，适宜老年糖尿病患者应用。

　　非磺脲类胰岛素促泌剂：包括瑞格列奈(诺和龙，孚来迪)和那格列奈(唐力)。

　　降糖原理：与磺脲类类似，也作用在胰岛β细胞，促进胰岛素的产生和释放，但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短，模拟胰岛生理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一般每日2～3次，进餐前或进餐时口服，无须餐前半小时，不进餐不服药。

　　瑞格列奈：为苯甲酸衍生物，于餐前口服，不进餐不服药。

　　那格列奈：为D-苯丙氨酸衍生物，其作用有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。