由于抗菌药物多由肾排泄,故在肾功能减退时,其排泄减少致使尿中药物浓度降低,尿路感染不好控制,而在体内则易蓄积中毒,进一步损害肾功能,因此,在选用抗菌药物时应考虑肾功能不良的程度、药物在体内的代谢和排泄情况、药物的半衰期、蛋白结合率等。
某些药物在肾功能不良时,其血浆浓度和半衰期的改变对机体和肾的毒性不大,仍可按一般剂量应用。这些抗菌药物在体内大部分分解为无活性的代谢产物,在肾功能不良时,虽蓄积于体内,但这些代谢产物,由于对肾无害,故仍可选用。金霉素、氯霉素即属于这类药物。青霉素在尿内的排泄由于肾功能不良而延迟,但药物毒性较低,故仍可按一般剂量选用。红霉素半衰期短,应用一般剂量不致引起中毒。此外,强力霉素、新青Ⅱ、苯甲异口恶唑青霉素及邻氯青霉素均可选用。
对于血浆浓度和半衰期的改变在肾功能不良时有一定毒性的药物,由于这些药物要由肾排泄,在肾功能不良时,其因半衰期中度延长,代谢产物在体内蓄积,可引起全身和肾中毒症状,因此在肾功能不全时应根据肾功能调整剂量。如青霉素G,新青Ⅰ,先锋霉素Ⅰ、Ⅱ、 Ⅲ号,羧苄青霉素,氨苄青霉素,及大部分磺胺类药物(除磺胺二甲基嘧啶以外)。
对于血浆浓度和半衰期的改变能引起较大毒性的药物,当肾小球滤过率降至50ml/min时,该类药物半衰期显著延长,血药浓度升高,对机体和肾毒性大。如卡那霉素、链霉素、四环素、多粘菌素、粘菌素B、庆大霉素、万古霉素和新霉素等,在重度肾功能不全时,应尽量避免使用。如必要时,应减少其剂量,并间断给药以免中毒。
对于呋喃类药物,在肾功能不良时,此药不能在肾小管内浓缩,因而,治疗尿路感染的效果不理想。萘啶酸在肾功能不良时尚能排出,但由于尿量少,尿中浓度高,远超出对致病菌的最小抑菌浓度,故在使用时应减量并延长给药时间。
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