青蒿素是一种速效抗疟药，作用于疟原虫红细胞内期，适用于间日疟及恶性疟，特别是抢救脑型疟。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。但是是药三分毒，用药治疗的同时也可能产生各种不良反应。

注射用青蒿琥酯的适应症为用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救，对间日疟和恶性疟原虫，包括耐氯喹虫株的红细胞内期无性生殖体有强大而快速的杀灭作用，可作为间日疟和恶性疟的治疗药。但对红细胞前期和红细胞外期无效。

青蒿素的作用机制尚不十分清楚，主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质，而又得不到补充，因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物（双氧）桥，经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导，产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物，然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物，而使疟原虫死亡。

注射用青蒿琥酯一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，但不严重；水混悬剂对注射部位有轻度刺激；个别患者可出现一过性氨基转移酶升高及轻度皮疹。

动物毒理实验表明注射用青蒿琥酯有一定的胚胎毒性，表现为胚胎吸收，因此孕妇慎用。

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