甲氧苄啶属抑菌剂,为亲脂性弱碱,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、 沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病 奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。而甲氧苄啶片的主要成分为甲氧苄啶,因此甲氧苄啶片可用于什么疾病?
甲氧苄啶片可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例,对铜绿假单胞菌 感染无效。
治疗急性单纯性尿路感染,成人常用量:口服,每次1片(0.1g),每12小时1次或每次2片(0.2g),每日1次,疗程7-10日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量;肌酐清除率为15-30ml/min(0.25-0.5ml/s)时,每12小时服0.5片(50mg);肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用甲氧苄啶片。
甲氧苄啶片的药理毒理作用:
1、甲氧苄啶属抑菌剂,为亲脂性弱碱,化学结构属乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性,对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显,对铜绿假单胞菌无作用。
2、甲氧苄啶片作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性,使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸,而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分,因此甲氧苄啶片阻止了细菌核酸和蛋白质的合成,且甲氧苄啶片与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万~6万倍。
3、甲氧苄啶片与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断,有协同作用,使磺胺药抗菌活性增强,并可使抑菌作用转为杀菌作用,减少耐药菌株产生。
4、甲氧苄啶片与氨苯砜合用时,两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的发生。
5、甲氧苄啶片不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
患者使用甲氧苄啶片治疗期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、服用 剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏 症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用。