现代理论研究表明,一些抗叶酸的衍生物具有抗肿瘤的作用,抗叶酸及其衍生物可以抑制突变基因的合成,从而可以阻碍肿瘤细胞的合成,起到治疗肿瘤的作用。甲氨蝶呤片是一种抗叶酸类的药物,主要有抗肿瘤的作用,但是肿瘤的种类繁多,甲氨蝶呤片并非对所有的肿瘤都有作用。那么甲氨蝶呤片有哪些作用?接下来针对这方面的内容进行详细的介绍。
甲氨蝶呤片有哪些作用?甲氨蝶呤为抗叶酸类抗肿瘤药,主要通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞合成的作用,从而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。甲氨蝶呤在临床上主要适用于急性白血病、乳腺癌、绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎、头颈部肿瘤、骨肿瘤、白血病脑膜脊髓浸润、肺癌、生殖系统肿瘤、肝癌、顽固性普通牛皮癣、自体免疫病等。
在用甲氨蝶呤后,加用甲酰四氢叶酸钙,可直接向细胞提供四氢叶酸辅酶,避开甲氨蝶呤的抑制作用,以减轻其细胞毒的毒性作用,对骨肉瘤、软组织肉瘤、恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞性白血并乳腺癌、卵巢癌、小细胞肺癌等术后辅助化疗或晚期病变全身治疗有一定治疗作用效果。
此外,甲氨蝶呤片作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,甲氨蝶呤片也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,甲氨蝶呤片主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
针对不同治疗用途,甲氨蝶呤片的用法用量有异,可细化为:
1.白血病:每日0.1mg/kg1次口服,一般有效疗程的安全剂量为50~150mg,总剂量应视骨髓情况而定。对急性淋巴细胞白血病,有颅内受侵的病人或作为缓解后预防其复发,可给鞘内注射每次10~15mg,每5~14日1次,共5~6次。
2.实体癌:可给10~20mg静脉注射,每周2次,连续6周为1疗程。
3.绒毛膜上皮癌:剂量应较大,成人一般10~30mg口服或肌内注射,每日1次,连续5日,以后视病人反应可再重复疗程。
4.骨肉瘤:采用大剂量3~15g/m2,溶于5%葡萄糖液500~1000ml静脉滴注4小时滴完后2~6小时开始应用甲酰四氢叶酸钙,剂量为6~12mg肌内注射或口服,每6小时1次,共3日,为了保证药物能迅速从体内排出,应在前1日及给药后的第1、2日补充电解质、水分及碳酸氢钠,使尿量每日在3000ml以上,并保持碱性。对肝功能、肾功能、血象及血浆MTX的浓度均应逐日检测,并防止口腔炎、发热、骨髓抑制等毒性反应。