时间:2019-02-24 来源: 作者: 我要纠错
青蒿琥酯片为白色片,主要是适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。青蒿琥酯片为什么能截疟?青蒿琥酯片药理毒理有什么?
疟疾是疟原虫寄生于人体所引起的传染病,经疟蚊叮咬或输入带疟原虫者的血液而感染,不同的疟原虫分别引起间日疟、三日疟、恶性疟及卵圆疟。主要由雌性按蚊叮咬传播。少数病例可因输入带疟原虫的血液或经母婴传播后发病。全球每年新发的疟疾患者为3亿~5亿例,病死(100~200)百万例。
疟疾的流行同许多因素密切相关如:疟疾患者和无症状带虫者的密度,环境是否适于蚊的生存,在蚊的存活期内疟原虫能否进行成功的孢子生殖。因而传播一般不会发生于海拔2000米以上的地区或太冷、太热的地区。疟疾也能通过输血和感染的针头传播,这种非蚊传播途径无红细胞外期,并且依赖于接种物,其孵化期特别短。
青蒿琥酯片为什么能截疟?
青蒿琥酯片对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青蒿琥酯片的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青蒿琥酯片作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。动物毒理实验表明青蒿琥酯片有明显胚胎毒作用。
青蒿琥酯片口服后体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
由于动物试验表明青蒿琥酯片有明显胚胎毒作用,孕妇及对青蒿琥酯片过敏者禁用。
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