磺脲类口服降糖药物应用于临床，已经有几十年的历史了，是临床上最常用的三种口服降糖药物之一，降血糖的主要机制是通过磺脲类药物与胰岛B细胞表面的磺脲类受体结合，通过细胞内一系列反应，促进B细胞释放胰岛素，起到降低血糖的作用。此外，磺脲类药物治疗2型糖尿病还可以改善胰岛素受体和受体后缺陷，增强靶组织细胞对胰岛素的敏感性，也起到了降低血糖的作用，这就是磺脲类药物的胰外降血糖作用。或称为非胰岛素依赖的降糖作用。

格列美脲是新一代的磺脲类口服降糖药物。它有着独特的药物代谢动力学特点，与其他磺脲类药物相比，具有较少升高血浆胰岛素水平的效果及更强的胰外降糖作用。另外，磺脲类药物起效迅速，药效维持时间长，药物起效所需的剂量小，每日只需服用一次，临床使用方便、安全、有效。

格列美脲用于2型糖尿病的治疗，可使胰岛素抵抗指数明显减低（即使患者的胰岛素敏感性明显增加）。研究结果表明，目前常用的几种磺脲类药物，格列美脲的胰外降糖作用最强。

格列美脲一方面刺激胰岛素的分泌，另一方面可以改善组织对胰岛素的敏感性，通过治疗，使病人的糖、脂代谢显著改善。由于格列美脲降糖效果与优降糖接近，所以引起低血糖的可能性远小于其他磺脲类药物。此外，该药还具有剂量较小，每日仅需服用一次的特点，很适合轻症的2型糖尿病患者。

由于格列美脲具有显著的胰外作用，目前还没有发现其临床继发失效的例子，这更增加了初发的2型糖尿病患者使用格列美脲的信心；而对于尚残余少量胰岛细胞功能的中度2型糖尿病病人来说，格列美脲则是一种既能维持胰岛细胞功能，同时还可提高胰岛素敏感性，减少机体胰岛素需要量的降糖药物。由于其显著的胰外作用，格列美脲还可以用于对其他磺脲类药物继发失效的患者，也可以联合其他类别的口服降糖药物。目前，格列美脲是惟一经美国FDA批准同意可以和胰岛素联合使用的磺脲类药物，因此，即使对于重症的2型糖尿病患者，仍然可以考虑使用格列美脲。