孟鲁司特钠片和特布他林都是控制治疗哮喘的常用药品,这两个药有什么区别,不同的人群应该如何选择?
一、作用机制
支气管哮喘的发病机制尚不完全清楚,但可概括为免疫-炎症反应、神经机制和气道高反应性及其相互作用。孟鲁司特钠片主要是针对免疫-炎症反应起作用,而特布他林则是对引起哮喘的神经机制其作用。
免疫-炎症反应主要是指抗原进入人体后激活T细胞,活化的Th细胞等过程。其中活化的Th细胞分泌的细胞因子,可以直接激活肥大细胞、嗜酸性粒细胞及肺泡巨噬细胞等多种炎症细胞,这些细胞相互作用可分泌出许多种炎症介质和细胞因子,使气道收缩,黏液分泌增加,血管渗出增多。
白三烯(LT)就是其中一种重要的介质。白三烯可以与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合,引起一系列的气道反应,如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。而孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性,能与白三烯竞争相关受体,有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应,减轻引起的一系列哮喘症状。
神经机制主要是因为支气管受复杂的自主神经支配,除了胆碱能神经、肾上腺素能神经外,还有非肾上腺素能非胆碱能(NANC)神经系统。而支气管哮喘与β-肾上腺素受体功能低下有着重要关系。β2受体主要分布在支气管平滑肌,特布他林属于肾上腺素激动剂,可以选择性激动β2受体,使得支气管松弛,还能抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮廓清能力,降低气道阻力,缓解哮喘症状。
二、适用人群
孟鲁司特钠片适用于15岁及15岁以上成人哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩;还可以用于减轻过敏性鼻炎引起的症状。除非明确需要服药,孕妇应避免服用孟鲁司特钠片,哺乳期妇女也应慎用。
而特布他林则是适用于支气管哮喘,慢性支气管炎、肺气肿和其它伴有支气管痉挛的肺部疾病,但12岁以下儿童与小儿的剂量尚未确立。特布他林对人或动物未见致畸作用,但建议在怀孕的前三个月内慎用。而且特布他林还可松弛子宫平滑肌,抑制孕妇的子宫活动能力及分娩,应慎用。虽然特布他林也可随乳汁分泌,但在治疗剂量时不会对乳儿产生不良影响。 此外,甲状腺机能亢进、冠心病、高血压、糖尿病患者慎用。
三、药物不良反应
孟鲁司特钠片一般耐受性良好,不良反应轻微,通常不需要终止治疗,常见的不良反应主要是腹痛和头疼等。
特布他林则偶见震颤、强直性痉挛和心悸,从小剂量逐渐加至治疗量能减少不良反应。不良反应大多数在开始用药1~2周内自然消失。