克林霉素最早出现在1966年,是由氯离子取代林可霉素分子中第七位的羟基首次合成而得到的,属于林可霉素的衍生物。得到克林霉素后曾有人将两药进行比较:克林霉素的抗菌活性较林可霉素增强了4-8倍,同时克林霉素能被胃肠道吸收更完全而且可以不受食物的影响,且不良反应更少。
如今,在临床克林霉素适用于革兰氏阳性菌和厌氧菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染、女性盆腔及生殖器感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、腹腔内感染等治疗。如果药物滥用,很容易引起药物的不良反应,你是否了解克林霉素的不良反应?
1、肝功能异常
有些患者在应用克林霉素后会出现血清转氨酶升高及黄疸,但无肝病毒指标。多数为一过性,停药后即可消失。早期资料常描述为“可能有肝损害”。近期资料表明:转氨酶升高主要与肌肉注射时损伤局部肌肉,同时与克林霉素磷酸酯及其代谢产物干扰转氨酶测定时的比色结果有关,并非肝细胞损伤所致,但克林霉素主要在肝中代谢,因此严重肝功能不全时应慎用。
2、消化道反应
在使用克林霉素,患者需要注意用药期间有没有消化道反应产生。其实克林霉素在肝脏中代谢,只有10%经肾脏排泄,半衰期为2~4小时。如果是注射给药,克林霉素的肠道抗菌活性可保持5天以上,因此在停药后结肠内细菌仍可受其抑制。
克林霉素引起的消化道反应主要临床表现是恶心、呕吐、腹痛、腹泻等消化道症状。约10~30%的患者可出现腹泻,1~3%患者可发生伪膜性肠炎(难辨厌氧杆菌引起),腹泻常出现于4~9天,与药物直接刺激和/或肠道菌群紊乱相关,而在老年及严重患者更为常见。临床研究表明,注射给药引起的伪膜性结肠炎为口服给药的1/3-1/4。
为预防或避免消化道不良反应,在用药期间禁用抗蠕动止泻药如阿片类和洛哌丁胺等,避免应用吸附性止泻药如蒙脱石或含白陶土止泻药等,以免引起腹泻或导致腹泻延长和加重。
3、皮肤损害
主要表现为多行性红斑、皮疹、皮炎、脓疱、口唇破溃、眼睑充血、瘙痒、过敏性紫癜等皮肤损害,这是克林霉素临床常见的血管变态反应性疾病,因机体对某些致敏物质发生变态反应,导致小动、静脉及毛细血管的通透性和脆性增加,发生血液渗出,产生皮肤、粘膜及某些器官出血,可同时伴有血管神经性水肿、荨麻疹等其他过敏症状。
4、局部反应
肌肉注射后,在注射部位偶可出现轻微疼痛。长期静脉滴注可能会引起血栓性静脉炎。克林霉素磷酸酯静滴可引起静脉炎,肌注局部可出现疼痛、硬结及无菌性脓肿。其它不良反应尚有皮疹、皮肤瘙痒,偶出现剥脱性皮炎;可出现肝、肾功能异常,一过性中性粒细胞减少等。