头孢曲松钠,又名头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松等。其外形为类白色或淡黄色的冻干块状物或粉末,属第三代头孢菌素,对革兰阳性菌有相当的抗菌活性,对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌均有较强的作用,对流感杆菌、淋球菌亦有良好的抗菌活性。该药血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液,对多种β-内酰胺酶有较高的稳定性,对肾基本无毒性。
头孢曲松钠主要用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染及尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎、手术期感染预防,另外还可治疗单纯性淋病,主要通过肌内注射或静滴来给药。
1982年,罗氏公司研发的罗氏芬在瑞士上市,为头孢曲松钠的普遍应用作出了具有里程碑意义的贡献。1994年,罗氏芬进入中国市场。
事实上,早在罗氏芬进入中国市场之前的1991年,我国的东北制药、北京紫竹药业、西南合成制药已率先获得该制剂的批准文号,但并没有得到广泛推广。直到1996年罗氏芬专利期满之后,头孢曲松钠才开始以惊人的速度在我国“成长”。据调查,在国内大城市样本医院用药金额排名中,头孢曲松钠连续多年高居榜首。
经过十几年的发展,凭借抗菌谱广、疗效确切和巨大的市场空间等优点,头孢曲松钠已成为市场上举足轻重的主导产品。在最近几年的医院用药中,头孢曲松钠一直排在销售排行的前列。从2003年起,头孢曲松原料的价格走向基本上成了整个头孢菌素原料市场的风向标。
2003年,头孢曲松钠的市场份额还是以原研药较为领先,但随后国内企业奋起直追,目前国内主要生产厂家悦康药业集团、上海新先锋、丽珠医药集团、珠海乐邦制药有限公司、齐鲁安替制药有限公司、广州白云山制药、哈药、华北制药等百余家企业均有生产,仅上述几家主要企业的产量占据了市场总量的80%以上。
目前,市场上在售的头孢曲松钠制剂有悦康多治、999罗塞秦、安迪芬、安塞隆、氨噻三嗪头孢菌素、泛生舒复、果复每、菌必治、菌得治、凯塞欣、抗菌治、克天林、丽珠芬、立键松、罗塞秦等几十种。
但近年来,头孢曲松钠频频传出与含钙溶液同时使用时产生甚至可能致死的消息,令消费者和企业人士都纷纷担心不已。
国家食品监督管理局(SFDA)新闻发言人颜江瑛今年年中曾谈到,2007年下半年以来,国家药品不良反应监测中心对抗感染药头孢曲松钠进行了全面评价,结果显示,头孢曲松钠在合理使用的情况下,利益明显大于风险。
但由于目前国内不合理使用抗感染药现象严重,使得用药风险明显扩大,不良事件数量明显增多。头孢曲松钠的严重不良事件主要表现为过敏反应,特别是过敏性休克,可能对患者的生命健康造成严重威胁。国家食品药品监督管理局已责令厂商对头孢曲松钠的药品说明书进行修改,同时要求医护人员严格按照药品说明书使用,避免超适应症用药、禁忌症用药、配伍禁忌用药,规范手术期用药等,以保障公众用药安全。
一般来讲,大多数患者使用头孢曲松钠的不良反应发生较少,而且比较轻微,但孕妇和哺乳期妇女在应用时需权衡利弊;新生儿,特别是有黄疸或黄疸倾向严重的新生儿应慎用。而且应该严格实行抗生素的分级管理,减少不合理使用现象,像头孢曲松钠等抗生素即为限制使用的药物,应该严格按指征用药,只有出现了细菌感染才使用。
(实习编辑:周云霞)